Wetenschappers van de Vrije Universiteit Amsterdam hebben de driedimensionale structuur opgehelderd van de glucagonreceptor, een eiwit dat de bloedsuikerspiegel regelt. Computersimulaties van die structuur maken het mogelijk om op een efficiënte manier nieuwe medicijnen tegen diabetes type 2 te ontwikkelen.
In het menselijk lichaam zitten glucagonreceptors in de lever. Als glucagon aan de receptor bindt, krijgen de levercellen een signaal om glucose aan het bloed af te geven. Hierdoor stijgt de bloedsuikerspiegel. Bij de behandeling van diabetes type 2 is het belangrijk om dit effect zo veel mogelijk tegen te gaan.
Receptor afremmen
VU-wetenschapper Chris de Graaf gebruikte computersimulaties en farmacologische kennis om driedimensionaal in kaart te brengen hoe het hormoon glucagon aan zijn receptor bindt. Met de computersimulaties kunnen de onderzoekers voorspellen welke moleculen aan de receptor binden en daarmee de plek van glucagon kunnen innemen. Voor de behandeling van diabetes type 2 moeten deze moleculen de werking van de receptor 'afremmen', zodat de levercellen geen glucose afgeven en de bloedsuikerspiegel laag blijft.
Chris de Graaf: "Deze computersimulaties geven ons inzicht welke moleculen mogelijk binden aan de glucagonreceptor. Bovendien kunnen we die moleculen nog kleine aanpassingen geven, zodat ze nog beter aan de receptor binden. Zo zijn we in staat in het laboratorium een beter medicijn te ontwikkelen, nog voordat het bij mensen getest wordt."
De resultaten van het onderzoek zijn verschenen in Nature.
- Vrije Universiteit Amsterdam
